Баралгин® М (Baralgin® M)
Форма выпуска и состав
препарата Баралгин® М
Таблетки круглые плоские от белого до почти белого цвета с фаской на двух сторонах, с гравировкой «BARALGIN-M» на одной стороне и риской на другой стороне; линия разлома (риска) предназначена исключительно для разламывания таблетки с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.
| 1 таб. | |
| метамизол натрия | 500 мг |
Вспомогательные вещества: макрогол-4000, магния стеарат.
10 шт. — блистеры из Поливинилхлорида/алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из Поливинилхлорида/алюминиевой фольги (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Механизм действия препарата окончательно не установлен. Имеющиеся данные позволяют полагать, что метамизол и его основной метаболит (4N-метиламиноантипирин [4-МАА]) обладают центральным и периферическим механизмом действия. При применении в дозах, превышающих терапевтические, может достигаться противовоспалительный эффект, возможно за счет подавления синтеза простагландинов.
Фармакодинамические эффекты
Анальгезирующий ненаркотический препарат, группы пиразолонов, обладающий анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием.
Данные доклинической безопасности
В доклинических исследованиях наблюдались эффекты только при воздействии лекарственного препарата в дозах, существенно превосходящих максимальные, что является клинически незначимым.
Показания препарата
Баралгин® М
У взрослых и подростков в возрасте от 15 лет при:
- сильном остром или хроническом болевом синдроме в послеоперационном периоде, при травмах, коликах, онкологических заболеваниях и других состояниях (включая головную и зубную боль), если не показаны другие терапевтические методы лечения;
- лихорадке, устойчивой к другим методам лечения.
Режим дозирования
Разовая доза для взрослых и подростков в возрасте от 15 лет (>53 кг) составляет 500 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза — 1000 мг (2 таблетки). Если не предписано иначе, разовая доза может быть принята до 4 раз/сут. Максимальная суточная доза — 4000 мг (8 таблеток).
Следует применять минимальную дозу, достаточную для контроля боли и лихорадки.
При применении в качестве анальгезирующего средства продолжительность терапии 1-5 дней, при применении в качестве жаропонижающего средства — 1-3 дня.
Особые группы пациентов
Лица пожилого возраста
Пожилым пациентам необходимо применять более низкие дозы в связи с возможным возрастным снижением выведения метаболитов метамизола натрия из организма.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациентам с нарушениями общего состояния и сниженным клиренсом креатинина необходимо применять более низкие дозы в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола натрия из организма.
Поскольку при нарушениях функции почек скорость выведения препарата снижается, следует избегать повторного приема высоких доз препарата. В случае применения препарата в течение короткого периода времени снижение дозы не требуется. Данные по долгосрочному применению препарата отсутствуют.
Не следует применять препарат в течение длительного времени или увеличивать дозу без назначения врача. При сохранении или увеличении интенсивности болевого синдрома необходимо контролировать число форменных элементов крови (включая подсчет отдельных видов лейкоцитов).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Поскольку при нарушениях функции печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать повторного приема высоких доз препарата. В случае применения препарата в течение короткого периода времени снижение дозы не требуется. Нет данных о долгосрочном применении препарата.
Дети
Режим дозирования у подростков в возрасте от 15 лет не отличается от режима дозирования у взрослых.
Баралгин® М противопоказан детям и подросткам в возрасте до 15 лет (см. раздел «Противопоказания»).
Способ применения
Для приема внутрь.
Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Побочное действие
Табличное резюме нежелательных реакций
Ниже представлены нежелательные реакции, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Редко | Лейкопения |
| Очень редко | Агранулоцитоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоцитопения | |
| Частота неизвестна | Апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом | |
| Эти реакции являются иммунологическими по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений. Типичные симптомы агранулоцитоза описаны в разделе «Особые указания». Скорость оседания эритроцитов значительно повышается, в то время как увеличение лимфоузлов выражено слабо или отсутствует. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках. В случае развития вышеперечисленных нарушений со стороны крови и лимфатической системы необходимо прекратить применение препарата и провести развернутый клинический анализ крови (см. раздел «Особые указания») |
||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Редко | Метамизол натрия способен вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые могут быть тяжелыми и угрожающими жизни, и в некоторых случаях могут привести к летальному исходу. В случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо немедленно прекратить прием препарата, оказать пациентам неотложную медицинскую помощь, выполнить общий (клинический) анализ крови (включая определение лейкоцитарной формулы) (см. раздел «Особые указания»). Эти реакции могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений. Такие лекарственные реакции могут развиться как непосредственно после приема метамизола натрия, так и через несколько часов после его приема, однако обычно они наблюдаются в течение первого часа после приема препарата. Обычно более легкие анафилактические или анафилактоидные реакции проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (таких как зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отеки), одышки и реже в виде жалоб со стороны ЖКТ. Более легкие реакции могут прогрессировать до тяжелых форм с развитием генерализованной крапивницы, тяжелого ангионевротического отека (особенно с вовлечением гортани), тяжелого бронхоспазма, нарушений сердечного ритма, резкого снижения артериального давления (которому иногда предшествует повышение артериального давления) и развитием гемодинамического шока. |
| Очень редко | У пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), реакции непереносимости обычно проявляются приступами бронхиальной астмы | |
| Частота неизвестна | Анафилактический шок | |
| Нарушения со стороны сердца | Частота неизвестна | Синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром) |
| Нарушения со стороны сосудов | Нечасто | После приема препарата возможно развитие изолированных транзиторных гипотензивных реакций (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях – резкое снижение артериального давления. |
| Нарушения со стороны ЖКТ | Частота неизвестна | Сообщалось о случаях развития желудочно-кишечного кровотечения |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Частота неизвестна | Может развиваться лекарственное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня печеночных трансаминаз |
| Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | Нечасто | Кроме проявлений анафилактических/анафилактоидных реакций на коже и слизистых оболочках, перечисленных выше, нечасто может возникать фиксированная лекарственная сыпь |
| Редко | Кожная сыпь | |
| Очень редко | Синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз) с летальным исходом | |
| Частота неизвестна | Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) | |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
Нечасто | Возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита – рубазоновой кислоты |
| Очень редко | Возможно острое ухудшение функции почек (острая почечная недостаточность), особенно у пациентов с заболеваниями почек, в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией; в единичных случаях может развиться острый интерстициальный нефрит | |
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к метамизолу натрия или к любому из вспомогательных веществ;
- повышенная чувствительность к пиразолонам (феназону, пропифеназону, изопропиламинофеназону) или к пиразолидинам (фенилбутазону, оксифенбутазону), включая, например, указания в анамнезе на развитие агранулоцитоза или тяжелых кожных реакций при применении одного из этих препаратов;
- нарушения костномозгового кроветворения (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гематопоэтической системы;
- указания в анамнезе на развитие бронхоспазма или других анафилактических реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) при применении анальгезирующих препаратов, таких как салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен;
- острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития обострений порфирии);
- врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (риск развития гемолиза);
- беременность (первый и третий триместры);
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 15 лет.
С осторожностью
- при артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), нестабильности гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), снижении объема циркулирующей крови, начинающейся сердечной недостаточности, высокой лихорадке (повышенный риск резкого снижения АД);
- при заболеваниях, при которых значительное снижение АД может представлять повышенную опасность (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и выраженным стенозом артерий головного мозга);
- при алкоголизме;
- при повышенном риске развития тяжелых анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов с:
- бронхиальной астмой, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом;
- хронической крапивницей и другими видами атопии (аллергические заболевания, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации — поллинозы, аллергический ринит и т.п.);
- непереносимостью алкоголя (реакций даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков, с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица);
- непереносимостью красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов).
- при выраженных нарушениях функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия);
- при беременности (второй триместр).
Лекарственное взаимодействие
С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами
Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
С седативными средствами и транквилизаторами
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина может развиться тяжелая гипотермия.
С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин)
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, усиливает их действие.
С миелотоксичными лекарственными средствами
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.
С метотрексатом
Добавление метамизола натрия к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому следует избегать совместного применения этих лекарственных средств.
С тиамазолом и сарколизином
Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.
С кодеином, блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов и пропранололом
Кодеин, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.
С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
С ацетилсалициловой кислотой
При совместном применении метамизол натрия может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует с осторожностью применять при лечении пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты с целью кардиопротекции (профилактики тромбообразования).
С субстратами CYP2B6 и/или CYP3A4
Метамизол может индуцировать метаболизирующие ферменты CYP2B6 и CYP3A4. Совместное применение метамизола с субстратами CYP2B6 и/или CYP3A4, такими как бупропион и эфавиренз, метадон, циклоспорин, такролимус или сертралин, может привести к снижению концентрации данных препаратов в плазме крови.
По этой причине рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола натрия и субстратов CYP2B6 и/или CYP3A4; оценку клинического ответа и/или концентрации препарата в плазме крови следует сопровождать терапевтическим лекарственным мониторингом.
С вальпроатом
Метамизол может снижать концентрацию вальпроата в сыворотке крови при их совместном применении, что потенциально может привести к снижению эффективности вальпроата. Врачам, назначающим препарат, следует контролировать клинический ответ (контроль приступов или контроль настроения) и при необходимости рассмотреть возможность мониторинга концентрации вальпроата в сыворотке крови.
Где купить Баралгин® М (Baralgin® M)
