Баета® (Byetta)
Форма выпуска и состав
препарата Баета®
Раствор для п/к введения бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | |
| эксенатид | 250 мкг |
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат — 1.59 мг, уксусная кислота — 1.1 мг, маннитол — 43 мг, метакрезол — 2.2 мг, вода д/и — q.s. до 1 мл.
1.2 мл — картриджи в шприц-ручках (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
2.4 мл — картриджи в шприц-ручках (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство, агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1.
В условиях in vitro было показано, что эксенатид связывается с рецепторами ГПП-1 и активирует их, а в механизме действия участвует циклический АМФ и/или других внутриклеточные сигнальные пути.
Эксенатид подавляет секрецию глюкагона, концентрация которого, как известно, неадекватно повышена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Снижение концентрации глюкагона в крови приводит к снижению скорости высвобождения глюкозы печенью. При этом эксенатид не нарушает нормальную секрецию глюкагона и других гормонов на снижение концентрации глюкозы в крови.
Эксенатид замедляет процесс опорожнения желудка, снижая, тем самым скорость поступления глюкозы из пищи в кровоток. Способствует уменьшению объема потребляемой пищи вследствие снижения аппетита и усиления чувства насыщения.
У больных сахарным диабетом 2 типа терапия эксенатидом в сочетании с метформином, тиазолидиндионом и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя HbA1c, улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.
Показания активных веществ препарата
Баета®
Сахарный диабет 2 типа — в качестве монотерапии в дополнение к диете и физической нагрузке для достижения адекватного гликемического контроля (для лекарственной формы обычной продолжительности действия).
Сахарный диабет 2 типа в качестве дополнительной терапии к комбинации препаратов базального инсулина и метформина для улучшения гликемического контроля (для лекарственной формы обычной продолжительности действия).
Сахарный диабет 2 типа — в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины или метформина и тиазолидиндиона в случае отсутствия адекватного гликемического контроля.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят п/к в область бедра, живота или предплечья.
Доза и частота введения зависят от показаний, эффективности лечения, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: при монотерапии (для лекарственной формы с обычной продолжительностью действия) — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, снижение аппетита; при комбинированной терапии — тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, боли в животе, вздутие живота, отрыжка, запоры, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм, острый панкреатит. Возможно — отрыжка, запор, метеоризм; редко — острый панкреатит.
Со стороны нервной системы: при монотерапии (для лекарственной формы с обычной продолжительностью действия) — головокружение; при комбинированной терапии — головокружение, головная боль, сонливость. Возможно — дисгевзия, сонливость.
Со стороны эндокринной системы: возможна гипогликемия; при комбинированной терапии — гипогликемия (в комбинации с производным сульфонилмочевины).
Со стороны обмена веществ: при комбинированной терапии — гипергидроз, дегидратация (связанная с тошнотой, рвотой и/или диареей), уменьшение массы тела.
Со стороны мочевыделительной системы: при комбинированной терапии — нарушение функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, усугубление течения хронической почечной недостаточности, повышение содержания сывороточного креатинина.
Аллергические реакции: при комбинированной терапии возможно — ангионевротический отек, анафилактическая реакция, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожных тканей: возможно — макуло-папулезная сыпь, кожный зуд, алопеция.
Прочие: при комбинированной терапии — дрожь, слабость; возможно — уменьшение массы тела, повышение МНО (при комбинации с варфарином), в некоторых случаях сопровождавшееся развитием кровотечений), образование антител к эксенатиду.
Противопоказания к применению
Сахарный диабет 1 типа или наличие диабетического кетоацидоза; почечная недостаточность тяжелой степени (КК<30 мл/мин); тяжелые заболевания ЖКТ с сопутствующим парезом желудка; беременность; острый панкреатит; период лактации (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к эксенатиду; для лекарственной формы пролонгированного действия — панкреатит в анамнезе, совместное применение с инсулином, медуллярный рак щитовидной железы в личном или семейном анамнезе, синдром множественной эндокринной неоплазии (МЭН) II типа, не рекомендуется применение при нарушении функции почек средней тяжести.
Лекарственное взаимодействие
Эксенатид в лекарственной форме обычной продолжительности действия следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих внутрь препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, т.к. эксенатид способен вызывать задержку опорожнения желудка.
Эксенатид в лекарственной форме пролонгированного действия незначительно замедляет процесс опорожнения желудка, и поэтому не предполагается, что при этом эксенатид способен вызывать клинически значимое снижение скорости и степени всасывания пероральных лекарственных средств при одновременном применении.
В связи с повышенным риском развития гипогликемии на фоне терапии препаратами сульфонилмочевины может потребоваться коррекция дозы препарата сульфонилмочевины.
На фоне введения эксенатида в лекарственной форме обычной продолжительности действия AUC и Сmax ловастатина уменьшались приблизительно на 40% и 28% соответственно, а Тmax увеличивалось приблизительно на 4 ч; при одновременном применении дигоксина (0.25 мг 1 раз/сут) с эксенатидом снижается Сmax дигоксина на 17%, а Тmax увеличивается на 2.5 ч. Однако AUC в равновесном состоянии не изменяется; у пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизирующейся на фоне приема лизиноприла (5-20 мг/сут), эксенатид не изменял AUC и Сmax лизиноприла в равновесном состоянии, Тmax лизиноприла в равновесном состоянии увеличивалось на 2 ч; при введении варфарина через 30 мин после эксенатида Тmax увеличивалось примерно на 2 ч. Клинически значимого изменения Сmax и AUC не наблюдалось. Рекомендуется контролировать МНО на начальной стадии терапии препаратами эксенатида.
Где купить Баета® (Byetta)
