Арипризол® (Ariprizole)
Форма выпуска и состав
препарата Арипризол®
Таблетки бледно-розового цвета, усеченно-овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| арипипразол | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61.23 мг, крахмал кукурузный — 10.45 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10.45 мг, гипролоза — 1.9 мг, магния стеарат — 0.95 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.02 мг.
6 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Таблетки бледно-желтого цвета, круглые, плоские, с фаской.
| 1 таб. | |
| арипипразол | 15 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 91.53 мг, крахмал кукурузный — 15.675 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15.675 мг, гипролоза — 2.85 мг, магния стеарат — 1.425 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.345 мг.
6 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Таблетки бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| арипипразол | 30 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 183.69 мг, крахмал кукурузный — 31.35 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 31.35 мг, гипролоза — 5.7 мг, магния стеарат — 2.85 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.06 мг.
6 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик). Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении допаминовых D2— и серотониновых 5-HT1а— рецепторов и антагонистической активностью в отношении серотониновых 5-HT2— рецепторов.
Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к допаминовым D2— и D3-рецепторам, серотониновым 5-HT1a— и 5-HT2a-рецепторам и умеренной аффинностью к допаминовым D4-, серотониновым 5-HT2c— и 5-HT7-, α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам.
Показания активных веществ препарата
Арипризол®
Лечение острых приступов шизофрении, поддерживающая терапия шизофрении.
Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости терапии. Доза составляет 10-30 мг 1 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия; возможно — брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; редко — вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; очень редко — обмороки.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, потеря аппетита; часто — диспепсия, рвота; запор; возможно — усиление аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка; редко — эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; очень редко — повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.
Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия, судороги; возможно — боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; очень редко — увеличение активности КФК, рабдомиолиз, тендинит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — бессонница, сонливость, акатизия; часто — головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); возможно — дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром «беспокойных ног» (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; редко — бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, ЗНС.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, пневмония; возможно — астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; редко — кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ.
Дерматологические реакции: часто — сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления; возможно — акне, везикуло-буллезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея; редко — макуло-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница.
Со стороны органов чувств: часто — конъюнктивит, боль в ушах; возможно — сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; редко — усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — недержание мочи; возможно — цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; редко — боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, гликозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция.
Со стороны организма в целом: часто — гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее; возможно — боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; редко — боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар.
Со стороны обмена веществ: часто — потеря веса, повышение уровня КФК; возможно — обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень ЛДГ, ожирение; редко — гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция.
Противопоказания к применению
Сенильная деменция, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к арипипразолу.
Лекарственное взаимодействие
Существуют различные пути метаболизма арипипразола, в т.ч. с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52% и 38% соответственно (следует уменьшать дозу арипипразола при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6).
Прием арипипразола в дозе 30 мг одновременно с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался уменьшением Cmax и AUC арипипразола на 68% и 73% соответственно, и уменьшением Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола на 69% и 71% соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.
Где купить Арипризол® (Ariprizole)
