Актастав (Actastav)
Форма выпуска и состав
препарата Актастав
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, белого цвета; содержимое капсул — белый порошок.
| 1 капс. | |
| ставудин | 30 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 214.48 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 12.52 мг, магния стеарат — 8 мг.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид — 2.1119%, вода — 14.5%, натрия лаурилсульфат — 0.08%, желатин — до 100%, метилпарагидроксибензоат — 0.8%, пропилпарагидроксибензоат — 0.2%.
60 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, белого или почти белого цвета; содержимое капсул — белый порошок.
| 1 капс. | |
| ставудин | 40 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 204.5 мг, натрия крахмала гликолат — 15 мг, натрия лаурилсульфат 12.5 мг, магния стеарат — 8 мг.
Состав оболочки капсулы: краситель Понсо 4R — 0.00075%, титана диоксид — 1.788%, вода 14.5±1.5%, натрия лаурилсульфат — 0.08%, желатин — до 100%, метилпарабен 0.64-0.8%, пропилпарабен 0.16-0.2%.
60 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ставудин (2’3′-дидегидро-3′-дезокситимидин) — синтетический аналог нуклеозида тимидина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro. После попадания в клетку ставудин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит ставудина трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с природным субстратом диокситимидина трифосфатом и нарушает репликацию ВИЧ. Ставудина трифосфат также усиливает терминацию цепей вирусной ДНК благодаря отсутствию в молекуле З’-гидроксильных групп, необходимых для построения ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы β и γ и заметно снижает синтез митохондриальной ДНК.
Показания препарата
Актастав
Лечение ВИЧ-инфекции (в комбинации с другими нуклеозидными и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами ВИЧ-протеазы).
Режим дозирования
Внутрь. Время приема препарата не зависит от времени приема пищи. Доза препарата зависит от массы тела.
Взрослые и дети старше 12 лет.
| Масса тела | Дозы |
| ≥60 кг | 40 мг каждые 12 ч |
Если проглатывание капсул затруднено, следует аккуратно открыть капсулу и принять содержимое с небольшим количеством пищи.
Взрослым с нарушенной функцией почек рекомендуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина (КК):
| КК (мл/мин) |
Доза в зависимости от массы тела |
| > 60 кг | |
| >50а | 40 мг каждые 12 ч |
| 26-50 | 20 мг каждые 12 ч |
| <25b | 20 мг каждые 24 ч |
а обычная доза, корректировки дозы не требуется.
b больным после сеанса гемодиализа рекомендуется принять суточную дозу препарата. В дни, когда диализ не проводится, препарат следует принимать в те же часы, что и в дни проведения гемодиализа.
Детям с нарушенной функцией почек. Точные рекомендации по корректировке дозы препарата у детей отсутствуют. Возможно снижение дозы и/или увеличение интервала между приемами препарата.
Побочное действие
При применении в комбинации с другими лекарственными средствами со сходной токсичностью риск развития побочных эффектов возрастает.
Периферическая невропатия является тяжелым и дозозависимым побочным эффектом применения препарата. Риск развития этого эффекта возрастает при одновременном применении с диданозином. Периферическая невропатия обычно сопровождается двусторонним симметричным чувством онемения конечностей: покалывание и боли в ступнях ног и меньше в кистях рук. В клинических исследованиях частота проявления этих реакций зависела от дозы и/или от стадии заболевания. На ранних стадиях заболевания эти явления менее частые.
Панкреатит различной степени тяжести, включая летальный исход, может развиться у больного на разных этапах лечения и не зависит от того, применяется ли препарат в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами, или от степени иммуносупрессии. При применении препарата в комбинации с диданозином или другими препаратами, обладающими токсическим действием на поджелудочную железу, риск развития панкреатита повышается.
Молочнокислый ацидоз. Тяжелая форма стеатоза с гепатомегалией, включая случаи летального исхода, отмечаются при применении нуклеозидных аналогов при монотерапии или в комбинации с другими антивирусными препаратами, включая ставудин. При применении ставудина в комбинации с диданозином риск нарушения функции печени значительно возрастает. Тошнота, рвота, боли в абдоминальной области, учащенное дыхание или одышка, мышечная слабость могут указывать на развитие молочнокислого ацидоза.
Другие побочные эффекты: тромбоцитопения, гепатит, нарушения функции печени, астения, головная боль, бессонница, головокружение; сухость во рту, снижение аппетита, диарея, панкреатит; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, нейтропения, аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка), артралгия, миалгия, озноб.
В клинических исследованиях побочные эффекты препарата у больных детей и взрослых были схожими. Развитие периферической невропатии у детей наблюдалось реже, чем у взрослых. Однако симптомы периферической невропатии у детей было выявить труднее.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к ставудину и/или любому из вспомогательных веществ препарата;
- детский возраст до 3 месяцев.
С осторожностью: алкоголизм, хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин), печеночная недостаточность, периферическая невропатия, применение в комбинации с диданозином, панкреатит.
Лекарственное взаимодействие
Ставудин не рекомендуется применять одновременно с зидовудином. Превращение ставудина в активный метаболит снижается в присутствии зидовудина, фосфорилирование ставудина также замедляется в присутствии доксорубицина и рибавирина.
Одновременно принимаемые диданозин, ламивудин или нелфинавир не влияют на эффективность препарата. Риск развития побочных эффектов возрастает при одновременном применении с диданозином.
Ставудин почти не связывается с белками крови, что указывает на малую вероятность лекарственных взаимодействий с участием механизма вытеснения из мест связывания.
Не рекомендуется сопутствующий прием препаратов, вызывающих периферические неврологические расстройства (хлорамфеникол, цисплатин, дапсон, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, литий, метронидазол, нитрофурантоин, фенитоин, винкристин, залцитабин).
Где купить Актастав (Actastav)
