Аккупро® (Accupro®)
Форма выпуска и состав
препарата Аккупро®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и цифрой «5» на обеих сторонах.
| 1 таб. | |
| хинаприла гидрохлорид | 5.416 мг, |
| что соответствует содержанию хинаприла | 5 мг |
Вспомогательные вещества: магния карбонат — 46.584 мг, желатин — 5 мг, лактозы моногидрат — 38 мг, кросповидон — 4 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый OY-S-7331 (гипромеллоза — 1.2 мг, гипролоза — 0.9 мг, титана диоксид — 0.6 мг, макрогол 400 — 0.3 мг), воск травяной — 0.05 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и цифрой «10» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| хинаприла гидрохлорид | 10.832 мг, |
| что соответствует содержанию хинаприла | 10 мг |
Вспомогательные вещества: магния карбонат — 93.168 мг, желатин — 10 мг, лактозы моногидрат — 76 мг, кросповидон — 8 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый OY-S-7331 (гипромеллоза — 2.4 мг, гипролоза — 1.8 мг, титана диоксид — 1.2 мг, макрогол 400 — 0.6 мг), воск травяной — 0.1 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах и цифрой «20» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| хинаприла гидрохлорид | 21.664 мг, |
| что соответствует содержанию хинаприла | 20 мг |
Вспомогательные вещества: магния карбонат — 125 мг, желатин — 10 мг, лактозы моногидрат — 33.336 мг, кросповидон — 8 мг, магния стеарат — 2 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый OY-S-7331 (гипромеллоза — 2.4 мг, гипролоза — 1.8 мг, титана диоксид — 1.2 мг, макрогол 400 — 0.6 мг), воск травяной — 0.1 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с цифрой «40» на одной стороне и «PD 535» — на другой.
| 1 таб. | |
| хинаприла гидрохлорид | 43.328 мг, |
| что соответствует содержанию хинаприла | 40 мг |
Вспомогательные вещества: магния карбонат — 250 мг, желатин — 20 мг, лактозы моногидрат — 66.672 мг, кросповидон — 16 мг, магния стеарат — 4 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай коричневый Y-5-9020G (гипромеллоза — 4.8 мг, гипролоза — 3.6 мг, титана диоксид — 1.368 мг, макрогол 400 — 1.2 мг, краситель железа оксид красный — 1.032 мг), воск травяной — 0.2 мг.
6 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ.
АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает сосудосуживающим действием и повышает тонус сосудов, в т.ч. за счет стимуляции продукции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует активность АПФ и снижает вазопрессорную активность и выработку альдостерона. Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение АД сопровождается уменьшением ОПСС и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения ЧСС, сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции незначительны или отсутствуют.
Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов.
После приема однократной дозы антигипертензивное действие развивается через 1 ч, достигает максимума через 2-4 ч. Продолжительность действия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Клинически выраженный эффект развивается через несколько недель после начала терапии.
Показания препарата
Аккупро®
- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами);
- хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.
При проведении монотерапии артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза Аккупро® у пациентов, не получающих диуретики, составляет 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от клинического эффекта дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 мг/сут или 40 мг/сут, которую обычно назначают в 1 или 2 приема. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов применение препарата Аккупро® 1 раз/сут позволяет добиться стойкого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
При комбинации с диуретиками рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро® у пациентов, продолжающих прием диуретиков, составляет 5 мг 1 раз/сут, в последующем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный эффект.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро® составляет 5 мг 1 или 2 раза/сут. После приема препарата пациента следует наблюдать с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. Если переносимость начальной дозы Аккупро® хорошая, то ее можно повышать до 10-40 мг/сут, разделив на 2 приема.
С учетом клинических и фармакокинетических данных у пациентов с нарушениями функции почек начальную дозу рекомендуется подбирать следующим образом.
| КК (мл/мин) | Рекомендуемая начальная доза (мг) |
| >60 | 10 |
| 30-60 | 5 |
| 10-30 | 2.5 (1/2 таб. 5 мг) |
Рекомендуемая начальная доза Аккупро® у пациентов пожилого возраста составляет 10 мг 1 раз/сут; в последующем ее повышают до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.
Побочное действие
Побочные реакции при применении Аккупро® являются обычно слабо выраженными и преходящими. Чаще всего отмечаются головная боль (7.2%), головокружение (5.5%), кашель (3.9%), повышенная утомляемость (3.5%), ринит (3.2%), тошнота и/или рвота (2.8%), миалгия (2.2%). Следует отметить, что в типичном случае кашель является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения лечения.
Частота случаев отмены препарата Аккупро® в результате проявления побочных реакций наблюдалась в 5.3% случаев.
Побочные реакции распределены по системам органов и частоте возникновения (классификация ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, повышенная утомляемость; нечасто — депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия, боли в животе; нечасто — сухость слизистой оболочки рта или горла, метеоризм, панкреатит*, ангионевротический отек кишечника, желудочно-кишечное кровотечение; редко — гепатит.
Со стороны системы кроветворения: нечасто — гемолитическая анемия*, тромбоцитопения*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — выраженное снижение АД; нечасто — стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД, кардиогенный шок, постуральная гипотензия*, обморок*, симптомы вазодилатации.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель, диспноэ, фарингит, боль в груди.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция*, эксфолиативный дерматит*, повышенное потоотделение, пузырчатка*, реакции фоточувствительности*, кожный зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — инфекции мочевых путей, острая почечная недостаточность.
Со стороны половой системы: нечасто — снижение потенции.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Аллергические реакции: нечасто — анафилактические реакции*; редко — ангионевротический отек.
Лабораторные показатели: очень редко отмечали агранулоцитоз и нейтропению, хотя причинно-следственная связь с применением препарата Аккупро® пока не установлена.
Креатинин и азот мочевины крови: повышение (более чем в 1.25 раза по сравнению с ВГН) концентрации креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови наблюдалось соответственно у 2% и 2% пациентов, получавших монотерапию препаратом Аккупро®. Вероятность увеличения этих показателей у пациентов, одновременно получающих диуретики, выше, чем на фоне применения одного препарата Аккупро®. При проведении дальнейшей терапии, показатели часто возвращаются к норме.
Общие реакции: нечасто — отеки (периферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции.
Прочие: редко — эозинофильный пневмонит.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
* — менее частые нежелательные явления или отмеченные во время постмаркетинговых исследований.
Противопоказания к применению
- ангионевротический отек в анамнезе, связанный с лечением ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, с антагонистами рецепторов ангиотензина II или с другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС), у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с сахарным диабетом с поражением органов-мишеней (диабетическая нефропатия), с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2), с гиперкалиемией (более 5 ммоль/л), с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией;
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с симптоматической артериальной гипотензией, ранее принимавшим диуретики и соблюдающим диету с ограничением потребления соли; при тяжелой сердечной недостаточности у пациентов с высоким риском выраженной артериальной гипотензии; при снижении объема ОЦК (в т.ч. при рвоте или диарее); при гиперкалиемии; угнетении костномозгового кроветворения; при аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, митральном стенозе; при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности (резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ может ухудшить течение данных заболеваний); состоянии после трансплантации почек, при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; при нарушении функции почек; у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 10 мл/мин), т.к. данных о применении Аккупро® у таких пациентов недостаточно; при тяжелых аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия); при нарушении функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиком); при комбинированной терапии с калийсберегающим диуретиком; при сахарном диабете; обширных хирургических вмешательствах и проведении общей анестезии; при одновременном приеме других гипотензивных средств, а также ингибиторов ферментов mTOR и ДПП-4.
Лекарственное взаимодействие
Тетрациклин и другие препараты, взаимодействующие с магнием
Одновременное применение тетрациклина с хинаприлом сопровождалось снижением всасывания тетрациклина примерно на 28-37% за счет наличия магния карбоната в качестве вспомогательного компонента препарата. При одновременном назначении хинаприла и тетрациклина следует учитывать возможность подобного взаимодействия.
Препараты лития
У пациентов, одновременно получавших препараты лития и ингибиторы АПФ, наблюдали повышение концентрации лития в сыворотке крови и признаки интоксикации литием за счет усиления выведения натрия. Назначать указанные препараты одновременно следует осторожно; при лечении показано регулярное определение содержания лития в сыворотке крови. Одновременный прием диуретика может усилить риск интоксикации литием.
Диуретики
При одновременном применении хинаприла с диуретиками отмечается усиление антигипертензивного действия.
Препараты, повышающие содержание калия в сыворотке крови
Если пациенту, получающему хинаприл, показаны калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия и заменители соли, содержащие калий, то применять их следует осторожно под контролем содержания калия в сыворотке крови.
Гипогликемические препараты для приема внутрь и инсулин
Терапия ингибиторами АПФ иногда сопровождается развитием гипогликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом, получающих инсулин или гипогликемические препараты для приема внутрь. Хинаприл усиливает эффект гипогликемических препаратов для приема внутрь и инсулина.
Другие препараты
Признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия хинаприла с пропранололом, гидрохлоротиазидом, дигоксином или циметидином не выявлено. Применение хинаприла 2 раза/сут существенно не отражалось на антикоагулянтном эффекте варфарина при однократном его применении (оценивали на основании протромбинового времени).
При одновременном многократном применении аторвастатина в дозе 10 мг с хинаприлом в дозе 80 мг не отмечалось значительных изменений в равновесных фармакокинетических параметрах аторвастатина.
Хинаприл увеличивает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими препаратами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.
Гипотензивные препараты, наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие хинаприла.
Эстрогены, НПВС (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) ослабляют антигипертензивный эффект хинаприла вследствие задержки жидкости.
Кроме того, у пожилых пациентов, у пациентов со сниженным ОЦК (включая пациентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушенной функцией почек, одновременное применение НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) с ингибиторами АПФ, в т.ч. с хинаприлом, может приводить к нарушению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Следует регулярно контролировать состояние функции почек у пациентов, получающих одновременно НПВС и хинаприл.
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена может приводить к двойной блокаде активности РААС. Данный эффект может проявляться снижением АД, гиперкалиемией и изменениями в функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.
Не следует одновременно применять хинаприл с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами, с антагонистами рецепторов ангиотензина II или с другими препаратами, ингибирующими РААС (двойная блокада РААС) у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с сахарным диабетом с поражением органов-мишеней (диабетическая нефропатия), у пациентов с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2), у пациентов с гиперкалиемией (более 5 ммоль/л), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией.
Лекарственные препараты, вызывающие угнетение функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, в/в) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Пациенты, одновременно получающие терапию ингибиторами ферментов mTOR (например, темсиролимус) или ингибиторами ДПП-4 (глиптины) или эстрамустином могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического отека. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов с препаратом Аккупро®.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь)
Этанол усиливает антигипертензивное действие хинаприла.
Где купить Аккупро® (Accupro®)
